メトホルミン
Metformin / Biguanide
メトホルミンは、世界で最も多く用いられている「ビグアナイド系」の2型糖尿病治療薬です。インスリンの分泌を無理に促すのではなく、体がインスリンを有効に使えるようにする（インスリン抵抗性の改善）ことで血糖値を下げます。そのため、単独では低血糖を起こしにくいのが特徴です。
メトホルミンのダイエット効果とメカニズム
メトホルミンは、ダイエットにおいて非常に優秀な「サポート役」を果たします。糖の吸収を抑え、食欲を減らし、さらに「筋肉を落とさずに脂肪を燃焼させる」効果があるためです。
メトホルミンが肝臓の細胞に取り込まれると、細胞内のエネルギープラント（ミトコンドリア）の呼吸鎖複合体Iの働きを一部ブロックし、ATP（エネルギー）の合成を低下させます。すると細胞は「エネルギーが足りない！」と感知し、「AMPK」というエネルギーセンサーを活性化させます。この活性化したAMPKが、以下のステップでダイエット効果をもたらします。
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1糖を作らせない（糖新生抑制）：肝臓が新しく糖を作り出すのを抑え、血糖値を下げます。
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2脂肪を作らせない（脂肪酸合成抑制）：脂肪を作るために必要な酵素（ACC）をリン酸化して不活性化し、脂肪の合成を抑えます。
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3脂肪を燃やす（脂肪燃焼促進）：ACCが不活性化されると、細胞内の物質（マロニルCoA）の濃度が下がります。マロニルCoA濃度が高い時は、脂肪をミトコンドリアに運び込む門番的酵素「CPT-1」が阻害されて脂肪が燃えない状態（脂肪酸燃焼の抑制）になっていますが、濃度が下がることでこのロックが解除されます。結果として、脂肪酸がスムーズにミトコンドリア内へ運ばれ、脂肪の燃焼（β酸化）が促進されます。
これらの働きに加え、腸からの糖吸収抑制や、GLP-1の分泌を促すことによる食欲抑制効果もあります。さらに、抗酸化作用やアンチエイジング効果、がんの増殖抑制など、健康面でのサポート効果も研究されています。
GLP-1ダイエット薬との併用（リバウンド防止）
メトホルミンは単独でメインとして使用するよりも、マンジャロやリベルサスなどのGLP-1受容体作動薬と併用することで、より高いダイエット効果とリバウンド防止効果が期待できます。
GLP-1薬で食欲が極端に落ちてエネルギー不足になると、体は脂肪だけでなく筋肉まで分解してしまいます。しかし、メトホルミンには筋肉の分解を抑える効果があるため、基礎代謝を落とさずにダイエットを続けることができます。また、GLP-1薬の副作用である「便秘」に対し、メトホルミンは「糖を便に出して便を軟らかくする」作用があるため、お互いの副作用を打ち消し合うという相性の良さもあります。
副作用と注意点（乳酸アシドーシス）
安全に使用するために知っておきたいこと
- ●乳酸アシドーシス（倦怠感、筋肉痛、吐き気など）
- ●腎臓の機能が低下している方
- ●肝臓の機能が低下している方
- ●アルコールを多量に飲む方
メトホルミン内服時に最も注意すべき重大な副作用が「乳酸アシドーシス」です。これは血液が酸性に傾いてしまう状態で、倦怠感、筋肉痛、吐き気などの症状が現れます。発症確率は10万人に数人とごく稀ですが、腎臓や肝臓の機能が低下している方、アルコールを多量に飲む方はリスクが高まるため、必ず医師の診察を受けた上で内服してください。
よくある質問（Q&A）
メトホルミンに関するQ&A